
Nuevas reacciones multicomponente para diseñar compuestos activos contra los parásitos de la tripanosomiasis
La revista química de alto impacto Angewandte Chemie International Edition presenta un trabajo científico sobre reacciones multicomponente de interés potencial para obtener nuevos compuestos activos contra los parásitos que causan la tripanosomiasis. Este nuevo trabajo de investigación está liderado por el catedrático Rodolfo Lavilla, del Departamento de Farmacología, Toxicología y Química Terapéutica de la Facultad de Farmacia y Ciencias de la Alimentación de la Universidad de Barcelona (UB), y miembro del Grupo de Investigación ChemBio Lab de la UB, con sede en el Parc Científic de Barcelona (PCB).
Las reacciones multicomponente son protocolos, muy directos y conceptualmente simples, que facilitan la síntesis química de nuevos compuestos, y son especialmente importantes para obtener moléculas con actividad biológica como agentes terapéuticos contra varios patógenos.
Los nuevos procesos desarrollados por el equipo de investigadores se basan en la química heterocíclica clásica y, en condiciones ideales, permiten alcanzar la síntesis completa de una amplia colección de productos y seleccionar como fármaco el compuesto con mejores características biológicas y fisicoquímicas.
La tripanosomiasis africana humana —la enfermedad del sueño— es una parasitosis transmitida por la mosca tse-tse y causada por protozoos del géneroTrypanosoma. Está presente en cerca de cuarenta países del África subsahariana, y en más del 98 % de los casos notificados, el parásito causante es el Trypanosoma brucei gambiense. En el caso de la tripanosomiasis americana o enfermedad de Chagas, que se transmite por la picadura de una chinche, entre 6 y 7 millones de personas están infectadas por el patógeno (Trypanosoma cruzi), la mayoría de ellas en América Latina.
El estudio publicado (doi: 10.1002/ange.201604109), que es de carácter preclínico, muestra la actividad in vitro de los nuevos compuestos contra ambos parásitos: T. brucei y T. Cruzi. Tal como explica el catedrático Rodolfo Lavilla, «uno de los aspectos más novedosos de la nueva reactividad es que, además de permitir una síntesis muy eficaz y en condiciones muy suaves, representa una nueva vía de activación de un compuestos fundamentales en las reacciones multicomponente, que son los isonitrilos».
Según los autores del trabajo, en investigaciones futuras habrá que dilucidar cuál es el mecanismo de acción de los nuevos productos —altamente selectivos y con baja toxicidad celular en las pruebas in vitro— y ampliar los estudios preclínicos con modelos animales de laboratorio.